商品名:Imbruvica
通用名:Ibrutinib
中文名:依鲁替尼
作用机理:依鲁替尼是壹种小分子BTK抑制剂,能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制其活性。BTK全称Bruton'styrosinekinase,在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号,介导B细胞的迁移、趋化、粘附。临床前研究证明,依鲁替尼能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。
【适应证和用途】
依鲁替尼 Imbruvica是壹种激酶抑制剂适用为以下患者的治疗:
⑴ 套细胞淋巴瘤(MCL)曾接受至少壹种既往治疗。
根据总反应率授权加速批准为这个适应证。继续批准这个适应证可能取决于在验证性试验中证实临床获益。
⑵ 慢性淋巴细胞白血病(CLL)曾接受至少壹种既往治疗。
⑶ 慢性淋巴细胞白血病有17p缺失。
【剂量和给药方法】
MCL: 560 mg口服每天1次(4粒140 mg胶囊每天1次)。
CLL和WM: 420 mg口服每天1次(3粒140 mg胶囊每天1次)。
应用壹杯水口服胶囊。不要打开,破裂,或咀嚼胶囊。
【剂型和规格】
胶囊:140mg
【警告和注意事项】
(1)出血:对出血监视。
(2)感染:监视对发热和感染患者和及时评价。
(3)骨髓抑制:每月检查全血细胞计数。
(4)肾毒性:监视肾功能和保持水化。
(5)第二个原发恶性肿瘤:患者中曾发生其他恶性肿瘤,包括皮肤癌,和其他癌。
(6)胚胎-胎儿毒性:可致胎儿危害。忠告妇女对胎儿潜在风险当妊娠时避免服药。
【不良反应】
在有B-细胞恶性病患者(MCL,CLL,WM) 最常见不良反应(≥25%)是血小板减少,中性粒细胞减少,腹泻,贫血,疲乏,肌肉骨骼痛,瘀伤,恶心,上呼吸道感染,和皮疹。
【药物相互作用】
CYP3A抑制剂:避免与强和中度CYP3A抑制剂共同给药。如必须使用中度CYP3A抑制剂,减低依鲁替尼 Imbruvica剂量。
CYP3A诱导剂:避免与强CYP3A诱导剂共同给药。
【特殊人群中使用】
肝受损:有中度或严重基线肝受损患者避免使用 依鲁替尼 Imbruvica。有轻度受损患者减低Imbruvica剂量。
以上信息来自于网络。
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