英文名称:Crizotinib
中文名称:克唑替尼
商品名:Crizocent
剂量规格:250mg/粒, 60粒/盒
厂家:孟加拉Incepta
描述:
克唑替尼是壹种受体酪氨酸激酶抑制剂,包括alk、肝细胞生长因子受体(hgfr、c-met)、ros1(c-ros)和recepteur d'origine nantais(ron)。易位可影响ALK基因,导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致基因表达和信号传导的激活和失调,这有助于表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。在使用肿瘤细胞系进行的基于细胞的分析中,克坐替尼证明了alk、ros1和c-met磷酸化的浓度依赖性抑制,并且在携带肿瘤异种移植物的小鼠中证明了抗肿瘤活性,这些异种移植物表达棘皮动物微管相关蛋白样4(eml4)-或核磷蛋白(npm)-alk融合蛋白或c-met。
适应证:
克唑替尼是壹种激酶抑制剂,用于治疗:
•转移性非小细胞肺癌(NSCLC),其肿瘤为间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性。
•肿瘤呈ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌
剂量和给药:
推荐剂量:口服250毫克,每日两次
•肾损害:对于不需要透析的严重肾损害(肌酐清除率<30 ml/min)患者,每日口服250 mg。
老年人使用:
老年患者和年轻患者的安全性和疗效没有差异。在Ros1阳性转移NSCLC患者中,克唑替尼的临床研究没有包括足够数量的65岁及65岁以上的患者来确定他们是否有不同于年轻患者的反应。
肝损害:
肝功能损害患者应谨慎使用。
肾损害:
根据人群药代动力学分析,轻度(CLCR 60-89 ml/min)或中度(CLCR 30-59 ml/min)肾损害患者无需调整起始剂量。
无需透析的严重肾损害(CLCR<30 ml/min)患者暴露于克唑替尼的风险增加。对于不需要透析的严重肾损害患者,应每日口服壹次,剂量为250毫克。
儿科剂量:
克唑替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
副作用:
最常见的不良反应(≥25%)是视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲劳、食欲下降、上呼吸道感染、头晕和神经病。
注意事项:
肝毒性:患者应定期进行肝脏检查。克唑替尼应暂时停用、剂量减少或永久停用。
•间质性肺病(ILD)/肺炎:ILD/肺炎患者应永久停药。
•QT间期延长:应监测有QTC延长病史或易发生QTC延长的患者或服用延长QT的药物的患者的心电图和电解质。克唑替尼应暂时停用、剂量减少或永久停用。
•心动过缓:克唑替尼可引起心动过缓。应定期监测心率和血压。克坐天宁应暂时停用、剂量减少或永久停用。
•严重视力损失:应进行眼科评估。严重视力丧失时应停止使用克唑替尼。
•胚胎胎儿毒性:克唑替尼可导致胎儿损伤。有生殖潜力的女性应注意胎儿的潜在风险和使用有效避孕措施。
孕期和哺乳期使用:
根据其作用机制,克唑替尼在给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。没有关于怀孕期间使用克唑替尼的可用数据。有生殖潜力的女性应被告知胎儿的潜在风险和使用有效避孕措施。
目前还没有对于母乳中存在克唑替尼、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶的影响的信息。由于母乳喂养的婴儿可能会出现不良反应,因此患者在使用克唑替尼治疗期间和最终剂量后45天内不应母乳喂养。
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