商品名：febant

中文药名：Febuxostat

中文名称：非布司他片

厂家：VidhyAsha

规格：80mg / 100片



作用机理：



尿酸是人体票呤代谢的最终产物，在低黄票呤→黄票呤→尿酸的级联反应中生成。上述转化的两步都是由黄票呤氧化酶（XO）催化的。非布索坦是2-芳基塞坐衍生物，通过选择性抑制XO， 达到降低血清尿酸的疗效。非布索坦是壹种有效的非票呤选择性XO抑制剂，体外抑制Ki值小于1纳米。





非布索坦能有效的抑制XO的氧化和还原。非布索坦在治疗浓度上市不会抑制其他参与票呤或嘧啶代谢的酶，即鸟票呤脱氨酶，低黄票呤鸟票呤磷酸核糖转移酶，口磷酸糖基转移酶、奥替丁单磷酸脱羧酶或票呤核甘磷酸化酶。







药物动力学：



非布索坦可快速（最长时间1-1.5小时）且很好的吸收（至少84%）。 在健康受试者中，非布索坦的最大血浆浓度（Cmax）和血浆浓度时间曲线下面积（AUC）在单次和多次剂量10mg到120mg后以剂量比例增加。对于剂量在120mg和300mg之间，非布索坦的AUC或比例增加大于剂量，当每24小时剂量在10mg到240mg之间时，没有明显的积累。



下面多次口服80mg壹天壹次或者单次口服120mg外加高脂肪饮食，Cmax分别下降49%和38%，AUC分别下降18% 和16%。然而，在测试中，血清尿酸浓度的降低百分比没有观察到显著的变化（80mg多次剂量）。因此，服用非布索坦可能与食物无关。



非布司他的血浆蛋白结合率为99.2%（主要是与白蛋白结合），在80mg和120mg剂量下达到的浓度范围内保持不变。非布索坦是通过尿甘二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UDPGT）系统结合和细胞色素P450（CYP）系统氧化而广泛代谢的。已鉴定出4种具有药理活性的羟基代谢物，其中3种存在于人体血浆中。体外对人肝微粒体的研究表明，这些氧化代谢物主要由CYP1A1,CYP1A2,CYP2C8或CYP2C9形成，非布索坦葡萄糖甘酸主要是由UGT1A1,UGT1A8和UG1A9形成。非布索坦可通过肝脏和肾脏排泄。





口服80mg碳14标记的非布索坦，约49%的剂量在尿液中恢复。除尿液排泄外，约45%的剂量在粪便中。





非布索坦的壹个明显的平均终端消除半衰期约5-8小时。







适应症：



Febant片剂适用于治疗慢性高尿酸血症且已经发生尿酸沉积（包括痛风石和/或痛风关节炎的病史或现病史）。





禁忌症



任何队药品活性成分或辅料过敏的患者禁用。





注意事项：



对于缺血性心脏病或充血性心力衰竭的患者不推荐使用。



非布索坦治疗在痛风的急性发作完全消退之前不应开始使用。与其他降尿酸药物壹样，由于血清尿酸水平的改变导致组织沉积物中尿酸盐的转移，在治疗开始时可能会出现痛风急性发作。在治疗之前，推荐使用非布索坦急性发作预防至少6个月的非甾体抗炎药或秋水仙堿。如果在非布索坦治疗期间发生痛风急性发作，不应停止。通风爆发应同时进行管理，以适合个别患者。连续使用非布索坦可降低通风爆发的频率和强度。





与其他降低尿酸盐的药物壹样，在尿酸盐形成率大大提高的患者中（例如，恶性疾病及治疗，Lesch-Nyhan综合征），在极少数情况下，尿液中黄票呤的绝对浓度可能上升到足以沉积在尿道中。由于还没有使用非布索坦的经验，因此不建议在这些人群中使用非布索坦。





在3期临床研究中，应用非布索坦治疗的患者出现轻度肝功能异常。肝功能监测需要在使用非布索坦之前进行，并根据临床判断，定期进行检测。



在长期开放标签延长研究中，长期使用非布索坦治疗的患者TSH值升高（>5.5pIU/ml）。所以当使用非布索坦时，甲状腺功能改变的患者需要谨慎。





与其他黄票呤氧化酶抑制剂壹样，该药物也有不良反应，如嗜睡、头晕和感觉异常的报告。在驾驶、使用机械或参加危险活动前，患者应谨慎行事，直到能够合理地确定非布索坦没有副作用的表现。



药物相互作用：



虽然非布索坦的相互作用还没有进行研究，但是已知会导致抑制黄票呤氧化酶，从而引起巯基票呤或硫坐票呤含量增加。关于非布索坦关于XO抑制的作用机理，不建议同时使用巯基票呤/硫坐票呤治疗的患者使用非布索坦。





虽然尚未对非布索坦进行相互作用研究，但对XO的抑制可能导致茶堿水平的升高（其他XO抑制剂也报道过茶堿代谢的抑制）。因此，如果同时给予这些活性物质，建议谨慎使用，并且开始使用非布索坦的患者需要简册茶堿水平。非布索坦的代谢依靠UGT酶。抑制葡萄糖醛酸甘化的药品，如非甾体抗炎药和丙磺酸钠，理论上可能影响非布索坦的排泄。在临床研究中，使用萘普生或其他非甾体抗炎药/Cox-2抑制剂与任何临床显著增加不良事件无关。非布索坦可与萘普生联合使用，无需调整非布索坦或萘普生的剂量。



UGT酶的有效诱导剂可导致非布索坦的代谢增加和疗效降低。因此，建议在开始治疗后1-2周使用壹种有效的胰高血糖素诱导物监测血清尿酸。相反，停止对诱导物的处理可能导致非布索坦的血浆水平升高



非布索坦与秋水仙堿或引哚美辛合用，不需要调整两者的剂量。使用氢氯塞嗪时，非布索坦不需调整剂量。使用非布索坦时，华法令无需调整剂量。在开始非布索坦治疗后，对于正在接受华法令或类似药剂的患者应监测抗凝活性。





孕妇、哺乳期及儿童的使用：



非布索坦不应用于孕妇和哺乳期母亲，因为目前没有足够的数据表明这种药物在这类群体中的安全使用。类似的，对于儿童和青少年也不应使用，因为同样没有此群体的使用经验。





副作用：



常见的不良反应：肝功能异常，腹泻，头痛，恶心和皮疹。



其他报告的药物不良反应：



神经系统紊乱：头晕，感觉异常，嗜睡，味觉改变。



胃肠疾病：腹痛，胃食管反流病，呕吐，口干，消化不良，便秘，经常大便，胃肠胀气，胃肠不适。



肾脏和泌尿系统疾病：肾结石，血尿，尿频。



皮肤和皮下组织疾病：皮炎，荨麻疹，瘙痒。



肌肉骨骼和结缔组织疾病：关节痛，关节炎肌痛，肌肉痉挛，肌肉骨骼疼痛。



代谢和营养失调：体重增加，食欲增加。





壹般疾病：疲劳，水肿，流感样症状



精神疾病：性欲减退



实验室调查：血液淀粉酶增加，血小板计数减少，血肌酐增加，血红蛋白结合减少，尿素增加，LDH增加，甘油三酯增加。





剂量管理：



通常推荐的起始剂量为口服febant 40mg，壹天壹次，不考虑饮食禁忌。2周后血清尿酸>6mg/dl,可考虑每日壹次，壹次80mg. 如果每天壹次80mg,持续2周后，血清尿酸水平仍>6mg/dl, 则需将剂量调至120mg每天。非布索坦吸收足够快，可以在2周后重新检测血清尿酸。治疗的目标是减少和保持血清尿酸低于6mg/dl. 轻度或中度肾功能损害的患者无需调节剂量。对于严重肾衰患者（肌酐清除率<30ml/min）,疗效和安全性还没有完全评估。



轻、中度肝功能损害无需调节剂量。对于严重肝功能损害的患者的疗效和安全性还未进行研究。



老年人不需要调整剂量。



由于非布索坦对器官移植的患者没有经验，所以不建议此类群体使用。





剂量过量：



目前尚无过量服用的报告。过量服用的患者应根据症状和支持性治疗护理。





产品介绍：



Febant 80mg: 100片包装



存储在干燥的地方且低于30度。



免于灯光照射。



远离儿童。



使用指导：



非布索坦是壹种黄票呤氧化酶抑制剂，可以减少体内尿酸的产生。



非布索坦可以根据疾病的严重程度降低滴定，因为已经发现即使是低剂量也能维持血清尿酸水平在规定的范围内。


剂量指导：



每片含有80mg的非布索坦



按照医生的指示使用剂量。

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