帕博西尼,IBRANCE(palbociclib),是由辉瑞(Pfizer)研发的突破性乳腺癌药物。
帕博西尼适应症:
帕博西尼适用与来曲坐联用为有雌激素受体(ER)-阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)-阴性,晚期乳癌绝经后妇女的治疗。
帕博西尼作用机制
帕博西尼能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的壹个标志性特征,CDK4/6在许多癌症中均过度活跃,导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子,能够触发细胞周期从生长期(G1期)向DNA复制期(S1期)转变。
在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌中,CDK4/6的过度活跃非常频繁,而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明,CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用,并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长
帕博西尼用法用量
帕博西尼壹般与来曲坐联用。
推荐剂量:125mg每天壹次,与食物服用,服用21天,停7天。
调整剂量:建议根据个体安全性和耐受性中断和/或剂量减低给药。
帕博西尼常见不良反应
中性粒细胞减少,白细胞减少,疲乏,贫血,上呼吸道感染,恶心,口炎,帕博西尼说明书脱发,腹泻,血小板减少,食欲减退,呕吐,乏力,周围神经病变,和鼻衄。
注意事项
⑴血液学:可能发生中性粒细胞减少。监视完全血细胞计数IBRANCE治疗开始前和在每个疗程开始,以及在头两个疗程第14天,和当临床指示时。
⑵感染:监视体征和症状和适当时不给药。
⑶胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。忠告患者对胎儿潜在风险和使用有效避孕。
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